MG-132

Пептид высокой чистоты. Самый экономичный MG-132 на рынке. Широко цитируется более двух десятилетий. Хорошо охарактеризован множеством применений. MG-132 является мощным, проницаемым для клеток и селективным ингибитором протеасом (Ki = 4 нМ). 1 Он ингибирует активацию NF- & kappa B, предотвращая деградацию I & kappa B (IC50 = 3 мкМ). Пептид блокирует деградацию короткоживущих белков, что, в свою очередь, индуцирует экспрессию шаперонов HSP и ER, что приводит к термотолерантности (1 мкМ MG-132, 2 часа). Он также стимулирует рост нейритов в клетках PC12 (оптимально 20 нМ). Сообщалось также, что пептид увеличивает выживаемость мезенхимальных стволовых клеток после их трансплантации. IC50 для ингибирования активности протеасомы по расщеплению Suc-LLVY-AMC и Z-LLL-AMC составляла 0,85 и 0,1 мкМ соответственно. Убиквитин-протеасомная система (UPS) и аутофагия служат двумя взаимодополняющими, взаимно регулируемыми системами деградации белков, таким образом, блокада UPS посредством MG-132 активирует аутофагию.