AG-490 - мощный ингибитор тирозинкиназы JAK-2. В клетках острого лимфобластного лейкоза (ALL), которые обильно экспрессируют JAK-2, AG-490 дозозависимо ингибирует синтез ДНК, блокирует рост клеток и индуцирует апоптоз. При 5 мкМ AG-490 почти полностью блокировал рост всех пре-B ALL-клеток, но не оказывал значительного влияния на рост митоген-стимулированных нормальных B- или T-клеток, B-клеточной лимфомы или клеток T-клеточного лейкоза. AG-490 существенно не ингибирует другие киназы, такие как Lck, Lyn, Btk, Syk и Src. Он блокирует индуцированную интерлейкином-7 активность киназы JAK в Т-клетках (JAK-1, JAK-3) и последующее фосфорилирование киназы PI-3. AG-490 проницаем для клеток и является ценным инструментом для изучения клеточной роли киназ JAK в передаче сигнала.